Los 5 principales usos de la gabapentina en perros y gatos
Los 5 principales usos de la gabapentina en perros y gatos
- Rebecca Reader, DVM, DACVAA, Escuela de Medicina Veterinaria Cummings en la Universidad de Tufts; Angell Animal Medical Center
La gabapentina es un antiepiléptico y analgésico ampliamente utilizado diseñado para funcionar como un agonista receptor del ácido gamma-aminobutírico (GABA) de acción central.1 Aunque la gabapentina está estructuralmente relacionada con la molécula GABA, no se une ni altera el receptor GABA y se cree que se une a la subunidad alfa2delta de los canales de calcio dependientes de voltaje en las neuronas presinápticas del SNC, bloqueando la entrada de calcio en la terminal nerviosa y disminuyendo la liberación de neurotransmisores excitatorios.2,3
La gabapentina está aprobada por la FDA para su uso en seres humanos como anticonvulsivo, para el tratamiento del dolor asociado a la neuralgia postherpética y la fibromialgia, y para el tratamiento del dolor neuropático asociado a la diabetes y las lesiones de la médula espinal.3 La gabapentina es el séptimo fármaco más recetado en Estados Unidos; su uso ha aumentado significativamente en medicina humana y a menudo (>80%) es extrafármaco.4,5.
Una encuesta de médicos encontró que el uso de gabapentina en medicina veterinaria es similar al uso en medicina humana; el 69 % de los encuestados indicaron que recetan gabapentina de forma diaria o semanal, más comúnmente para el dolor agudo y crónico (extra-etiqueta).1
Los siguientes son los 5 principales usos recomendados del autor para la gabapentina en función del mecanismo de acción y la fisiología del dolor.
LOS 5 PRINCIPALES USOS DE LA GABAPENTINA EN PERROS Y GATOS
- Sedación preclínica
- Dolor neuropático
- Dolor innovador
- Osteoartritis
- Dolor de cáncer
1.- Gabapentina para sedación preclínica
La administración en el hogar de sedantes/anxiolíticos orales antes de visitar la clínica puede reducir la ansiedad del paciente y los comportamientos temerosos al permitir que los medicamentos surtan efecto antes de que el paciente se encuentre con factores estresantes. La gabapentina se utiliza extra-label como medicamento antiansiedad en humanos6-8; la administración en gatos (50-100 mg/gato PO) puede disminuir las puntuaciones de estrés.9,10
El Protocolo Chill (es decir, protocolo de medicamentos combinados que incluye gabapentina, melatonina y acepromazina transmucosal oral) es una opción para la sedación preclínica desarrollada en la Escuela de Medicina Veterinaria Cummings de la Universidad de Tufts para manejar perros y gatos temerosos y agresivos.11 La gabapentina es un analgésico adjunto que se puede incorporar si los tratamientos de primera línea son insuficientes. La sedación dependiente de la dosis es un efecto adverso frecuente de la administración de gabapentina en pacientes veterinarios12,13; altas dosis de gabapentina (es decir, 20-25 mg/kg PO la noche anterior a la cita y 20-25 mg/kg PO al menos 1-2 horas antes de la cita) se incorporan en el protocolo de enfriamiento para inducir la sedación preclínica.11
2.- Gabapentina para el dolor neuropático
El dolor neuropático (p. ej., hernia discal intervertebral, avulsiones del plexo, pinzamiento de la raíz nerviosa) está causado o iniciado por una lesión primaria en el SNC o el sistema nervioso periférico, incluido el daño o la lesión de los nervios que transfieren información desde la piel, los músculos y/u otras partes del cuerpo al cerebro y la médula espinal.14,15 Los desequilibrios entre la señalización excitatoria e inhibitoria del dolor, así como la modulación de los mensajes de dolor en el SNC, contribuyen al desarrollo del dolor neuropático.15
La gabapentina inhibe los canales de calcio presinápticos, lo que reduce la liberación de neurotransmisores excitatorios (p. ej., sustancia P, glutamato, glicina) que amplifican las señales de dolor al unirse a la neuroquinina-1 postsináptica (es decir, NK-1), N-metil-D-aspartato (es decir, , NMDA) y receptores de ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico (es decir, AMPA).
El dolor neuropático es un estado de dolor complejo, y a menudo se requieren varias clases de medicamentos para reducir los impulsos aferentes nociceptivos.14 La gabapentina se puede incluir en un plan de tratamiento multimodal junto con otros medicamentos analgésicos (por ejemplo, AINE, opioides, antagonistas de los receptores N-metil-D-aspartato).14
3.- Gabapentina para el dolor de avance
La transmisión del dolor implica la conversión de un estímulo nocivo a una señal eléctrica transmitida por fibras sensoriales periféricas al cuerno dorsal de la médula espinal.14 Las señales de dolor son amplificadas o suprimidas por neurotransmisores endógenos o medicamentos analgésicos en el cuerno dorsal y progresan hacia el cerebro, donde la señal se percibe conscientemente. La amplificación no tratada de las señales de dolor en el cuerno dorsal puede provocar estados de dolor inadaptados o crónicos.14
La gabapentina se puede añadir a un régimen analgésico para controlar los estados de dolor aumentados si los analgésicos de primera línea son insuficientes. La inhibición de los canales presinápticos del calcio puede ayudar a reducir la señalización del dolor excitatorio, mejorando así la analgesia. La gabapentina también puede actuar sinérgicamente en combinación con otros analgésicos, reduciendo las dosis requeridas y minimizando los efectos adversos (por ejemplo, disforia, sedación). Los estados de dolor aumentado que pueden requerir analgésicos adjuntos (por ejemplo, gabapentina) incluyen politrauma, fracturas patológicas, trombosis e inflamación extensa (por ejemplo, peritonitis, fascitis).14
4.- Gabapentina para la osteoartritis (OA)
La osteoartritis es una condición inflamatoria crónica que implica dolor en las articulaciones que resulta en una disminución de la movilidad y la debilidad muscular14; sin embargo, también puede haber un componente neuropático.16 La inflamación de la articulación afectada activa los nociceptores periféricos que innervan la cápsula sinovial, los ligamentos periarticulares, el periosteo La activación repetitiva da como resultado la sensibilización periférica y las vías del dolor anormalmente excitables en el sistema nervioso periférico y el SNC.16
El tratamiento de la osteoartritis puede ser complejo, y las recomendaciones incluyen analgésicos basales (por ejemplo, AINE) y tratamientos no farmacológicos (por ejemplo, ejercicio, control de peso).14 La gabapentina es un analgésico adjunto que se puede incorporar si los tratamientos de primera línea son insuficientes.
5.- Gabapentina para el dolor de cáncer
El dolor por cáncer puede variar en gravedad, dependiendo de la ubicación y el tipo de cáncer. Los pacientes pueden experimentar dolor inflamatorio debido a la necrosis tumoral o el dolor causado por la presión directa del tumor en los nervios o músculos. La afectación metastásica del hueso también es una causa frecuente de dolor por cáncer y puede estar asociada con signos clínicos relacionados con el dolor neuropático.14
Un enfoque multimodal que utilice varias clases de medicamentos es más eficaz. Las terapias que disminuyen la actividad tumoral, reducen la inflamación o se dirigen al dolor neuropático pueden ayudar a tratar el dolor del cáncer. Los agentes de primera línea a menudo incluyen AINE con la adición de opioides y medicamentos adjuntos (por ejemplo, gabapentina) como se indica.14
INFORMACIÓN SOBRE LA DOSIS DE GABAPENTINA
- El uso en pacientes veterinarios es extra-label.
- Afecciones asociadas con el dolor neuropático
- Perros: 10 mg/kg PO cada 8 horas17
- Gatos: 8 mg/kg PO cada 6 horas18
- La administración frecuente mantiene las concentraciones plasmáticas mínimas objetivo en perros y gatos porque la gabapentina se absorbe y elimina rápidamente.17
- Sedación preclínica
- Perros/gatos: de 20 a 25 mg/kg PO la noche antes de la cita y de 20 a 25 mg/kg PO al menos 1 o 2 horas antes de la cita11
- Es probable que la sedación tanto en perros como en gatos a 20 mg/kg de PO.
- El producto líquido oral humano contiene xilitol, que es tóxico para los perros.
Conclusión
La gabapentina tiene una indicación estrecha para su uso en pacientes veterinarios, pero la administración es común. Se debe tener precaución al prescribir gabapentina, particularmente para su uso como único analgésico para afecciones con poca evidencia de eficacia (por ejemplo, dolor postoperatorio agudo).1
La gabapentina puede ser abusada en humanos, y las recetas para pacientes veterinarios se pueden desviar para uso recreativo humano (ver Droga de abuso). Por lo tanto, la gabapentina no debe recetarse cuando es poco probable que sea efectiva (consulte Usos inapropiados de la gabapentina), la cantidad debe ser limitada y se deben imponer restricciones a las autorizaciones de recarga.
USOS INAPROPIADOS PARA LA GABAPENTINA
- Agente único para el dolor postoperatorio agudo
- La inflamación es el componente más común del dolor postoperatorio agudo. La gabapentina modula las señales de dolor desde la periferia, pero no trata la inflamación y puede reducir (pero no detendrá) la señalización del dolor en el SNC.
- compromiso renal
- La gabapentina se extrae del cuerpo a través de los riñones y debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal, ya que es posible un aumento de los efectos adversos (por ejemplo, sedación, hipotensión). 24-26
- Administración necesaria
- Se requiere la administración frecuente de gabapentina para mantener concentraciones plasmáticas adecuadas en perros y gatos.17,18 La administración según sea necesario o a intervalos menos frecuentes de lo indicado por los estudios farmacocinéticos puede resultar en concentraciones plasmáticas insuficientes y falta de eficacia.
- Sedación postoperatoria a largo plazo
- La sedación es un efecto adverso común de la gabapentina, particularmente con la administración de dosis altas12,13; sin embargo, este efecto disminuye con el tiempo, y es poco probable que la gabapentina proporcione sedación durante varios días o semanas.
- Debilidad del extremo pélvico
- La ataxia es un efecto adverso común de la gabapentina.12 La administración en pacientes con debilidad del extremo pélvico puede exacerbar los signos y disminuir la capacidad de deambular sin ayuda.
DROGA DEL ABUSO
Los usuarios humanos de drogas recreativas pueden ingerir cantidades supraclínicas de gabapentina para intoxicarse o usar gabapentina para aumentar los efectos de los opioides ilícitos.3-5,19-23 se combinó un opioide ilícito con gabapentina.4,5,22 Las muertes por sobredosis en las que también se detectó gabapentina se duplicaron entre 2019 y 2020.4
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